Тромбонет 0,075 г №30 таблетки

Состав

Активное действующее вещество: клопидогрел (0,075 г) в виде гидросульфата. Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, гидрогенизированное касторовое масло, макрогол 6000, стеарат магния. Состав оболочки: оксид титана (Е171), макрогол 6000, красный оксид железа (Е172), кандурин, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тромбонет относится к антиагрегантным препаратам. Его механизм воздействия на организм реализуется за счет связывания АДФ с тромбоцитовыми рецепторами и супрессией связывания фибриногена с гликопротеиновым комплексом IIb/IIIa, также осуществляемом АДФ. Препарат также имеет свойство угнетать агрегацию, вызываемую прочими агонистами, с помощью супрессии АДФ-индуцированного увеличения тромбоцитарной активности. Тромбоцитарные рецепторы остаются нефункциональными на протяжении всего цикла жизни этих клеток – восстановление происходит лишь спустя неделю, что связано с длительностью существования тромбоцита. За счет угнетения тромбоцитарной агрегации наблюдается увеличение продолжительности кровотечений. Степень проявления антиагрегантного эффекта зависит от дозы и в среднем эффект становится заметен спустя 2 часа после приема Тромбонета. В случае терапией стандартными дозами 50-100 мг в сутки, тромбоцитарная агрегация приходит в устойчивое равновесие на 3-7 день. Максимальная супрессия агрегации в этом случае составляет примерно 40-60%. После окончания приема препарата тромбоцитарная агрегация, а также время кровотечения приходят к исходным показателям максимум через неделю, что связано с продолжительностью существования тромбоцитов.

Фармакокинетика

Тробмонет быстро всасывается при суточном приеме препарата в дозировке 75 мг. Средняя максимальная концентрация в плазме крови неметаболизированного активного вещества достигается спустя приблизительно 45 минут после однократного приема. Всасывание препарата составляет примерно 50%, судя по результатам исследования экскреции метаболитов Тромбонета с мочой. Тромбонет и его основной метаболит в лабораторных условиях необратимо связывается с плазменными белками крови (до 98% и 94% соответственно). Данная химическая связь сохраняет ненасыщенность в широком спектре разведений. Тромбонет метаболизируется печенью. Есть два пути его химического обмена: первый осуществляется за счет эстераз – его результатом является гидролиз с синтезом неактивного производного карбоновой кислоты (он составляет около 85% продуктов обмена, находящихся в циркулирующей крови). Второй путь обмена осуществляют ферменты ряда цитохрома Р450. При этом активное вещество Тромбонета (клопидогрел) вначале превращается в 2-оксо-клопидогрел в качестве промежуточного метаболита. В ходе дальнейшего метаболизма из него синтезируется активный метаболит, относящийся к тиоловым производным.

Показания к применению

Тромбонет показан к применению для профилактики различных проявлений атеротромбоза у взрослых пациентов в следующих случаях: - пациенты, перенесшие инфаркт миокарда (начинать курс терапии необходимо спустя несколько дней, но в пределах 36 дней после инфаркта), ишемического инсульта (начинать терапию только через неделю, но не позже полугода после инсульта), а также для тех пациентов, которым поставлен диагноз заболевания периферических артерий (атеротромбоз сосудов ног). - больные с поставленным диагнозом острого коронарного синдрома: 1) имеющие установленный диагноз коронарного синдрома без подъема ST-сегмента (стенокардия нестабильного типа, не-Q инфаркт), включая пациентов, стентированных во время проведения транскутанной коронарной ангиопластики, комбинированной с терапией ацетилсалициловой кислотой; 2) страдающие от острого инфаркта миокарда, сопровождающегося подъемом ST-сегмента и принимающие ацетилсалицилаты (больные, проходящие стандартную терапию с тромболитическим лечением).

Способ применения

В случае лечения взрослых пациентов и больных пожилого возраста Тромбонет принимают по 75 мг один раз в день. Действенность препарата не зависит от приема пищи. Пациентам, страдающим коронарным синдромом в острой форме, не сопровождающимся подъемом ST-сегмента (стенокардия в нестабильной форме, либо не-Qинфаркт миокарда), терапию Тромбонетом начинают с нагрузочной дозировки в 300 мг, затем переходят на суточную дозу в 75 мг однократно в сутки (при комбинации приема с ацетилсалициловой кислотой - в объеме 75-325 мг/сут). Так как применение повышенных доз салицилатов увеличивает шанс возникновения кровотечений, не рекомендуется принимать более 100 мг ацетилсалициловой кислоты. Оптимум длительности терапии клинически не установлен. По результатам исследований можно предположить, что наилучший эффект дает курс терапии, продолжительностью до 12 месяцев. Максимальный эффект при лечении наблюдался через три месяца спустя начало приема. Пациентам, страдающим острым инфарктом миокарда, сопровождающимся подъемом ST-сегмента, назначается по 75 мг препарата один раз в день. Терапия начинается с нагрузочной однократной дозы в 300 мг, назначаемой в комбинации с ацетилсалициловой кислотой – как с применением препаратов группы тромболитиков, так и без них. При назначении курса терапии больным старше 75 лет, лечение начинают без назначения стартовой нагрузочной дозы. Комбинированную терапию лучше начать по возможности раньше и продолжать не менее месяца. Эффект совмещения терапии Тромбонетом и ацетилсалициловой кислотой продолжительностью больше месяца не изучался, поэтому в таком случае следует быть предельно осторожным.

Побочные действия

Нервная система: часто при лечении Тромбонетом возникают головокружения, головные боли, нарушения чувствительности в виде парестезий. Иногда в ходе терапии наблюдаются внутричерепные кровотечения (порой – весьма массивные). Очень редки случаи возникновения галлюцинаций, спутанности сознания, нарушения вкусового восприятия. Органы зрения: в редких случаях возникают внутриглазные кровотечения – конъюктивальные, ретинальные, окулярные. Органы слуха: побочные реакции со стороны органов слуха возникают крайне редко. В основном они проявляются в виде вестибулярных головокружений. Сердечно-сосудистая система: Среди частых побочных реакций отмечается появление гематом. Крайне редко могут возникать кровоизлияния (в том числе и тяжелые) из операционных ран, васкулиты, системная артериальная гипотензия. Дыхательная система: Часто возникают носовые кровотечения. Очень редко отмечается харканье кровью, легочные кровотечения, состояния бронхоспазма, интерстициальные пневмониты. Пищеварительная система: Нередки при лечении Тромбонетом желудочные и кишечные геморрагии, диареи, боли в области живота. Реже встречаются случаи возникновения язв двенадцатиперстной кишки и желудочной стенки, гастриты, рвота, диспепсические расстройства, тошнота, метеоризм, ретроперитонеальные кровоизлияния. Крайне редко наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения со смертельным исходом, панкреатиты, язвенные и лимфоцитарные колиты, стоматиты.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Тромбонета является повышенная индивидуальная чувствительность к активным или вспомогательным компонентам препарата и печеночная недостаточность в тяжелой стадии. Также противопоказано назначать препарат при остром кровотечении (к примеру, при желудочной язве или кровоизлиянии в полость черепа), врожденной непереносимости галактозы, недостатка лактазы по Лаппу или мальабсорбции галактозы-глюкозы. Запрещено назначать Тромбонет пациентам детского возраста.

Лекарственное взаимодействие

Применение Тробмонета одновременно с пероральными препаратами группы антикоагулянтов не рекомендовано. Подобная комбинация может спровоцировать возникновение кровотечений. Ингибиторы гликопроеиновIIb/IIIa. Следует с особой осторожностью назначать Тромбонет больным с повышенным шансом возникновения кровотечения после перенесенной травмы, хирургической операции, либо другого состояния, при котором назначаются ингибиторы гликопроеиновIIb/IIIa. Ацетилсалицилаты не модифицируют ингибиторной активности Тромбонета на тромбоцитарную агрегацию, индуцированную коллагеном. Так, применение 500 мг ацетилсалициловой кислоты дважды в день не вызвало значимого повышения времени кровотечения, увеличенного за счет приема Тромбонета. Исходя из того, что вероятно химическое взаимодействие между Тромбонетом и салицилатами, приводящее к увеличению шанса возникновения кровотечение, одновременный прием этих лекарственных средств рекомендуется проводить, соблюдая особую осторожность. Одновременный прием гепарина и Тромбонета не требовал индивидуальной корректировки дозировки гепарина и не модифицировало его воздействие на коагуляцию, а также не модифицировало суппресирующего действия Тромбонета на тромбоцитарную агрегацию. Так как существует вероятность химического взаимодействия этих препаратов, одновременное их применение нужно производить с особой осторожностью.

Передозировка

В случае передозировки Тромбонета возможно увеличение времени кровотечения. При начавшемся кровотечении настоятельно рекомендуется немедленно начать симптоматическую терапию. Для срочной коррекции патологически удлиненного времени кровотечения применяется переливание тромбоцитарной массы. Специфических методов купирования состояния нет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой и упакованные в блистер. Содержат 0,075 г активного действующего вещества. В одной упаковке содержится 30 либо 60 таблеток.

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре в сухом и защищенном от действия солнечного излучения месте. Не рекомендуется хранить препарат в местах, легкодоступных для детей.