Рифампицин 150 мг №100 капсулы

Общая характеристика
международное и химическое названия: rifampicin; 3-(4-Метил-1-пиперазинил)имино]метил]рифамицин;
 

Основные физико-химические свойства
таблетки по 150 мг: светло-розово-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки; таблетки по 300 мг: светло-розово-сиреневого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки, с линией разлома с одной стороны; таблетки по 450 мг: красного цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки;
 

Состав
1 таблетка содержит рифампицина 150 мг или 300 мг или 450 мг;
вспомогательные вещества: для таблеток по 150 мг: крахмал кукурузный, диоксид кремния коллоидный, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, тальк очищенный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), краситель – окись железа красный (Е 172);
для таблеток по 300 мг: диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, тальк очищенный, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), краситель розово-сиреневый, краситель – окись железа красный (Е 172);
для таблеток по 450 мг: диоксид кремния коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), краситель – окись железа красный (Е 172).
 

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой.
 

Фармакотерапевтическая группа
Средства, действующие на микобактерии. Код АТС J04AB02.
 

Фармакологическое действие
Рифампицин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия.
Рифампицин оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях – бактерицидное действие. Фармакодинамика. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов.
Активен в отношении внутриклеточно и позаклитинно расположенных микроорганизмов.
Высокоактивен в отношении Mycobacterиum tuberculosиs, является противотуберкулезным препаратом первого ряда.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphиlococcus spp., в том числе и множественно устойчивых; Streptococcus spp., Bacиllus anthracиs, Clostrиdиum spp., а также в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов: Neиsserиa menиngиtиdиs, Haemophиlus иnfluenzae, Brucella spp., Legionella pneumophиla. Действует на возбудителей Brucella spp., Legionella pneumophиla, Salmonella typhи, Mycobacterиum leprae, Chlamydиa trachomatиs, Rиckettsиa prowazekии.
Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими противотуберкулезными препаратами (за исключением остальных рифамицину) не отмечено.
Фармакокинетика. Рифампицин хорошо всасывается из ЖКТ. Прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа после приема внутрь. На терапевтическом уровне концентрация препарата при приеме внутрь поддерживается в течение 8-12 часов, а в отношении высокочувствительных возбудителей – в течение 24 часов. Связывание с белками плазмы высокое – 84-91%. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Через ГЭБ проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает сквозь плаценту, выделяется с грудным молоком. Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита. Период полувыведения (T½) составляет 3-5 часов. Есть аутоиндуктором – ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс – 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, T½ после многократного приема укорачивается до 1-2 час. Выводится преимущественно с желчью, 80% – в виде метаболита; почками – 20%.
У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T½ удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T½.
 

Показания для применения
Туберкулез различной локализации (все формы, в т. ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего стафилококками с множественной устойчивостью ), в т. ч.:
лепра (в комбинации с дапсоном – мультибацилярни типы заболевания);
остеомиелит;
пневмония, бронхит;
отит;
холецистит;
пиелонефрит;
менингококове носительство, менингококковый менингит (профилактика у лиц, находившихся в тесном контакте с заболевшими менингококковым менингитом);
гонорея.
 

Способ применения и дозы
Внутрь, натощак. Рифампицин принимают за 30 мин – 1 ч до еды 1 раз в сутки.
При лечении туберкулеза взрослым больным с массой тела менее 50 кг Рифампицин назначают в дозе 450 мг, больным с массой тела более 50 кг назначают 600 мг/сут в 1 прием (при плохой переносимости Рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема); максимальная суточная доза 1,2 г. Продолжительность приема при туберкулезе может составлять 12 и более месяцев. Детям старше трех лет назначают Рифампицин в дозе 10 мг/кг массы тела/сутки в 1-2 приема; максимальные дозы для детей 450 мг.
Для лечения лепры на фоне комбинированной терапии Рифампицин применяют по двум схемам:
1) суточную дозу (300-450 мг) принимают в 1 прием, а при плохой переносимости – в 2 приема. Продолжительность лечения – 3-6 месяцев, курсы повторяют с интервалом 1 месяц;
2) суточную дозу (450 мг) принимают в 2-3 приема в течение 2-3 недель с интервалом 2-3 месяца в течение 1-2 лет (или такую же дозу 2-3 раза в неделю в течение 6 месяцев).
Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными средствами. Суточная доза для взрослых – 450-900 мг/сут; для детей и младенцев – 8-10 мг/кг. Кратность приема – 2-3 раза в сутки.
Для лечения бруцеллеза – 900 мг/сут однократно, утром натощак, в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения – 45 дней.
Для профилактики менингококкового менингита – 2 раза в сутки каждые 12 часов в течение 2 суток. Разовые дозы для взрослых – 600 мг; для детей старше 1 месяца – 10 мг/кг; для новорожденных – 5 мг/кг.
При острой гонорее назначают внутрь в дозе 900 мг/сутки однократно в течение 1-2 дней.
 

Побочное действие
При ежедневном применении Рифампицина его переносимость лучше, чем при лечении интермиттирующего.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина в плазме крови, псевдомембранозный энтероколит, гепатит.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, нарушение координации движений, дезориентация.
Со стороны мочевыделительной системы: некроз почечных канальцев, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны эндокринной системы: дисменорея.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, бронхоспазм.
Гриппоподобный синдром: артралгия, лихорадка, миалгия (при интермитуючий или нерегулярной терапии или при возобновлении лечения после перерыва).
Другие: красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.
 

Противопоказания
заболевания печени и почек (со сниженной выделительной функцией);
недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
выраженные нарушения функции почек;
беременность, период кормления грудью;
повышенная чувствительность к рифампицину или другим компонентам препарата.
 

Передозировка
Симптомы: отек легких, спутанность сознания, судороги.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая терапия, форсированный диурез. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе.
 

Особенности применения
У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только по жизненным показаниям.
При длительном применении препарата показан систематический контроль картины периферической крови и функции печени, почек.
При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов.
В случае профилактического применения бацилоносиив менингококка необходим суварий контроль пациентов для того, чтобы вовремя выявить симптомы заболевания в случае возникновения резистентности к рифампицину.
В случае развития гриппоподобного синдрома, не осложненного тромбоцитопенией, гемолитической анемией, бронхоспазмом, одышкой, шоком и почечной недостаточностью, у больных, получающих препарат по интермитуючою схеме, следует рассмотреть возможность перехода на ежедневный прием. В случае, если отмечаются указанные выше серьезные осложнения, прием рифампицина прекращают.
Если необходимо возобновить лечение Рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг/сутки, постепенно повышая ее на 75 мг/сут до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек.
В период лечения нельзя применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В12 в сыворотке крови.
На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красного цвета. Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.
С осторожностью применяют у истощенных больных.
 

Применение в период беременности и лактации.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить кормление грудью.
 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаемодействий
Рифампицин способствует снижению активности (вызывает индукцию ферментных систем печени, ускоряет метаболизм) теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, β-адреноблокаторов, эналаприла, дизопирамида, мексилетина, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, дапсону, азатиоприна, циметидина, противогрибковых препаратов (кетоконазола, итраконазола), бензодиазепинов, циклоспорина А.
Антациды, опиаты, антихолинергические средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.
Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени больше чем при назначении одного рифампицина, у больных с заболеванием печени в анамнезе.
Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема Рифампицина, потому что возможно нарушение абсорбции.
Нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.
 

Условия и срок хранения
Хранить при температуре не выше 25ºС, в недоступном для детей, сухом защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.
 

Условия отпуска
По рецепту.