Гастропразол 40 мг №1 флакон

Торговое название препарата:

Гастропразол

 

Международное непатентованное название:

Пантопразол натрия Pantoprazole sodium

 

Лекарственная форма:

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций для внутривенного введения.

 

Форма выпуска:

Лиофилизированный порошок 40 мг во флаконе из бесцветного стекла - 1шт. в комплекте с растворителем 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида в ампуле – 1шт. в контурной ячейке, вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

 

Состав:

один флакон содержит пантопразола натрия эквивалентного 40 мг пантопразола; одна ампула растворителя содержит 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида

 

Описание:

Белая или почти белая рыхлая масса и (или) порошок.

 

Фармакотерапевтическая группа:

Противоязвенный препарат, ингибитор Н/К – АТФ-азы.

 

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика

Пантопразол — действующее вещество препарата, угнетает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического влияния на протонный насос париетальных клеток. Гастропразол трансформируется в активную форму в кислой среде, а именно: в париетальных клетках желудка, где он ингибирует H+/K+-ATФ, то есть блокирует конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, стимулирующего ее образование. Ингибирование зависит от дозы и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение гастропразолом снижает уровень кислотности желудка, что пропорционально приводит к обратимому повышению выделения гастрина. Поскольку гастропразол связывается с ферментами, отдаленными от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

 

Фармакокинетика:

Обьем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс - около 0,1 л/ч/кг. Т1/2 – 1 час. В связи со специфической активацией гастропразола в париетальных клетках Т1/2 не коррелирует с продолжительностью действия (угнетения секреции кислоты). Фармакокинетика не изменяется после однократного или многократного введения. В диапазоне доз 10 – 80 мг фармакокинетика гастропразола остается линейной. Связывание с белками плазмы крови составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главный путь выведения метаболитов – почечный (почти 80%), с калом выводится около 20%. Главным метаболитом, как в плазме крови, так и моче является дистметилпантопразол, связанный с сульфатом. Т1/2 главного метаболита (1,5 ч) ненамного длиннее, чем у гастропразола. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов: Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов находящихся на гемодиализе) в снижение дозы гастропразола нет необходимости. Так же, как и у здоровых лиц, Т1/2 гастропразола у таких пациентов короткий. Совсем небольшое количество гастропразола диализируется. Несмотря на то, что Т1/2 главного метаболита несколько увеличивается (2-3 ч), он быстро выводится и таким образом не накапливается в организме. Хотя у больных циррозом печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) Т1/2 действующего вещества увеличивается до 7-9 часов и согласно этому увеличивается AUC, Сmax гастропразола в плазме крови повышается только в 1,5 раза по сравнению со здоровыми лицами. Небольшое увеличение AUC и повышение Сmax в плазме крови у пациентов пожилого возраста по сравнению с больными молодого возраста не являются клинически значимым.

 

Показания к применению:

Пептическая язва желудка; пептическая язва двенадцатиперстной кишки; рефлюкс – эзофагит средней и тяжелой степени; синдром Золлингера-Эллисона и другие гиперсектреторные патологические состояния.

 

Противопоказания:

Повышенная чувствительность на пантопразол; совместное применение с атазановиром; острая печеночная недостаточность; период беременности и лактации; детский возраст до 12 лет.

 

Способ применения и дозы:

Пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени – 1 флакон (40 мг гастропразола) в сутки внутривенно. Пептическая язва, осложненная желудочно-кишечным кровотечением, с целью профилактики повторного кровотечения – 80 мг внутривенно струйно, затем – в виде капельной инфузии 8 мг/ч в течение 3 дней. Продолжительное лечение синдрома Золлингера – Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции – начальная суточная доза - 80 мг. При необходимости дозу можно контролировать, снижая или повышая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах превышающих 80 мг/сут., их необходимо делить на два введения. Возможно временное повышение дозы гастропразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты. В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв/ч) в течение 1часа. При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения гастропразола на пероральный прием.

 

Передозировка:

Симптомы передозировки у людей неизвестны. Дозы до 240 мг при медленном внутривенном введении (дольше 2 мин) хорошо переносились.В случае передозировки с признаками интоксикации следует применять общие дезинтоксикационные мероприятия. Особые указания и меры предосторожности: Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, прибавляя его во флакон. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл раствора натрия хлорида или 5-10% раствором глюкозы. Гастропразол нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме перечисленных выше. При применении гастропразола у пациентов с почечной недостаточностью (в.т.ч. у пациентов, находящихся на гемодиализе) и пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности. У лиц с тяжелой печеночной недостаточностью дневная доза гастропразола должна быть уменьшена до 20 мг. У таких пациентов во время терапии гастропразолом необходимо регулярно контролировать уровень печеночных ферментов. В случае его повышения необходимо прервать лечение. До и после лечения рекомендован эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, так как лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.

 

Беременность и период лактации:

Применение гастропразола при беременности возможно только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Гастропразол выделяется с грудным молоком, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

 

Применение в педиатрии:

Эффективность и безопасность применения гастропразола у детей не установлены. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами: Гастропразол не влияет на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами.

 

Побочные эффекты:

При внутривенном применении гастропразола в соответствии с показаниями и в рекомендуемых дозах побочные явления возникают крайне редко. Наиболее типичными побочными эффектами являются (> 1% пациентов): • Общие: боль в животе, головная боль, утомляемость, недомогание, реакции в месте введения (включая тромбофлебиты), повышение температуры тела, периферические отеки. • Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепсия, тошнота/рвота, диарея, вздутие живота и метеоризм, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе. • Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, дисгевзия; • Со стороны дыхательной системы: ринит. • Очень редко отмечались аллергические реакции: зуд, кожные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса - Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность. • Со стороны кровеносной и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения. • Со стороны органов зрения: нарушение зрения (затуманивание). • Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит. • Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия. • Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия и повышенная концентрация липидов (триглицеридов, холестеролов), изменение массы тела, гипонатриемия, гипомагниемия. • Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (в том числе анафилактические реакции и анафилактический шок). • Со стороны печени и желчевыводящих путей: п овышение активности печеночных ферментов (аспартатаминотрансферазы, у-глутаминтрансферазы), повышение уровня билирубина, гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха. Со стороны половых органов и молочной железы: гинекомастия. Со стороны психики: нарушение сна, дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств), галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных к этому пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии

 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Гастропразол для инъекций может снижать всасывание лекарственных средств, биодоступность, которых зависит от уровня рН, например, кетоконазол. Можно комбинировать с препаратами, которые метаболизируется при участии ферментной системы цитохрома Р450 (феназепам, диазепам, дигоксин, теофиллин, карбамазепин, диклофенак, напроксен, пироксикам, фенитоин, варфарин, нифедипин, метапролол, этанол, аммоксициллин, кларитромицин, метронидазол, левоноргестрел, этинил эстрадиол и глибенкламид).

 

Срок годности:

2 года. Не применять по истечении срока годности.

 

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25о С. Хранить в недоступном для детей месте!

 

Условия отпуска из аптек:

Отпускается по рецепту врача.

Информация на сайте несет ознакомительный характер и не является призывом или рекомендацией к самолечению и не заменяет консультацию специалиста (врача), которая обязательна перед назначением и/или применением любого лекарственного препарата.